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玻璃體腔內(nèi)注射是治療眼部疾病的一條傳統(tǒng)給藥途徑，優(yōu)點在于藥物用量少，局部應(yīng)用全身影響小，作用直接;但也存在誘發(fā)眼內(nèi)炎等嚴(yán)重副作用的潛在風(fēng)險，以往使用頻率并不高。但近幾年隨著一些新劑型和特效藥物的出現(xiàn)，以及對疾病認(rèn)識的更新，眼內(nèi)注射逐漸成為一種重要的眼底病治療手段，其所涉及的病種和接受治療的病例數(shù)量處于快速增長中。而DR作為一種逐漸增多的重要致盲性眼底病變，也在這一新興的治療領(lǐng)域內(nèi)收到越來越廣泛的關(guān)注。目前涉及DR眼內(nèi)注射的藥物主要涉及糖皮質(zhì)激素和抗新生血管藥物等幾類。

糖皮質(zhì)激素眼內(nèi)注射主要用于治療糖尿病性黃斑水腫(DME)。早前使用較多的是曲安奈德，治療有效期多為3月以內(nèi)，可能需多次注射。目前曲安奈德的臨床使用呈現(xiàn)逐漸減少的趨勢，主要原因在于其可能引起頑固的高眼壓，難以處理;另一方面，目前抗新生血管類藥物已被證明治療DME同樣有效，且不良反應(yīng)較少。另外一種值得關(guān)注的藥物是緩釋地塞米松，優(yōu)點在于用量少，維持時間長(理論上可達(dá)6個月)，較少引起眼壓升高，但費用較高，尚未正式進(jìn)入國內(nèi)。

抗新生血管藥物眼內(nèi)注射治療眼底病變是當(dāng)下眼底病治療領(lǐng)域最為熱門的范疇。盡管此類藥物最初幾乎無一例外地被開發(fā)用于年齡相關(guān)黃斑變性(AMD)的治療，但其在治療DR及其他眼部新生血管性疾病中的潛能很早就受到關(guān)注，由于DR等血管性疾病的發(fā)病率遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于AMD，且病變的結(jié)局也可能遠(yuǎn)比AMD嚴(yán)重，抗新生血管藥物重要性越看越受到重視。目前國內(nèi)能夠見到的用于眼部疾病治療的抗新生血管藥物有雷珠單抗注射液和康柏西普眼用注射液兩種，后者為國產(chǎn)，另外，貝爾公司也已經(jīng)在美國和歐盟獲得批準(zhǔn)，相信會很快進(jìn)入國內(nèi)。以上幾種藥物雖然抗血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)的作用機理不盡相同，但從國內(nèi)外臨床試驗和實際應(yīng)用的結(jié)果來看，以上幾種藥物無論在有效性還是安全性方面均不存在明顯差異。另外一種值得一提的藥物是貝伐單抗，作為一種非眼科用藥，其用于眼內(nèi)注射治療眼底病變的有效性和安全性在國外得到了廣泛證實，因其單次使用費用明顯低于專門的眼部用藥(可低至幾十分之一)，作為一種超適應(yīng)證用藥在國外包括歐美發(fā)達(dá)國家始終被視為一種重要的選擇。但由于現(xiàn)行法規(guī)的限制，除少數(shù)獲得特殊批準(zhǔn)的情況，國內(nèi)將其眼內(nèi)應(yīng)用視為非法行為，潛在風(fēng)險巨大。

抗新生血管藥物用于治療DR主要包括以下幾個方面的作用：用于治療DME，這是其最早獲批的DR治療適應(yīng)癥，作用明確有效，與糖皮質(zhì)激素相比不良反應(yīng)較小，但維持時間短(1月左右)，可能需要反復(fù)注射，費用昂貴;用于輔助玻璃體手術(shù)，術(shù)前注射能夠有效減少重癥DR術(shù)中、術(shù)后出血，為DR繼發(fā)新生血管青光眼等重癥患者創(chuàng)造更多的治療機會;作為DR治療的獨立治療手段，DR是此類藥物在歐美最新獲批的適應(yīng)癥，用其取代傳統(tǒng)的視網(wǎng)膜光凝療法治療DR也在近一兩年的文獻(xiàn)中時有提起，但考慮到作為一種新的療法目前還缺乏時間和數(shù)量的檢驗，以及與光凝相比高昂的費用，短期內(nèi)恐難廣泛開展。

另外一種被嘗試用于眼內(nèi)注射輔助治療DR的藥物是透明質(zhì)酸酶，通過促進(jìn)玻璃體后脫離，抑制增殖性DR的發(fā)展或為降低玻璃體手術(shù)的難度提供幫助。目前尚處于臨床試驗階段。