瑞格列奈片能夠顯著改善Ⅱ型糖尿病患者的血糖控制水平，其療效與磺脲類藥物相當(dāng)，但安全性更高。該藥物沒有嚴(yán)重的副作用，因此可以作為治療Ⅱ型糖尿病的一線用藥。

瑞格列奈片主要降低餐后血糖，降低糖化血紅蛋白，適用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。當(dāng)單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。但是瑞格列奈片不適用于1型糖尿病患者（因1型糖尿病患者胰島細(xì)胞受損，不能分泌胰島素）、糖尿病酮癥酸中毒、妊娠或哺乳期婦女、12歲以下兒童以及嚴(yán)重肝功能不全患者。需要注意的是，瑞格列奈片存在一些副作用，如可能導(dǎo)致低血糖、視覺異常和過敏反應(yīng)等，因此需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用。

正常人的胰島素分泌呈脈沖式，餐后會出現(xiàn)一個分泌高峰以應(yīng)對血糖升高。然而，對于Ⅱ型糖尿病患者，餐后胰島素分泌高峰延遲、減弱甚至消失，導(dǎo)致餐后高血糖。餐后高血糖已被證明比空腹高血糖更容易引發(fā)心臟、血管病變等危險的糖尿病并發(fā)癥。

瑞格列奈片是一種短效胰島素促泌劑，其作用機制是通過與胰島β細(xì)胞上的受體結(jié)合并關(guān)閉鉀離子通道，抑制鉀離子從細(xì)胞外流，使細(xì)胞內(nèi)鉀離子過多，鈣通道開放，鈣離子流入增加，從而誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。

瑞格列奈片的給藥方式是在餐前給藥，在進(jìn)餐時刺激胰島素釋放，形成餐后胰島素分泌高峰。而在兩餐之間，瑞格列奈片不會刺激胰島素分泌，從而模擬生理性胰島素分泌模式。這種給藥方式對于控制全日平均血糖水平、減少并發(fā)癥的發(fā)生以及保護(hù)胰島正常的β細(xì)胞具有重要意義。